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2019执业药师《药学专业知识一》讲义及例题:第十章

更新时间:2019年06月06日 来源:环球在线

【摘要】《药学专业知识一》是2019年执业药师资格考试的考试科目之一,目前2019执业药师药学专业知识一考试大纲及教材都已公布,环球网校执业药师频道为大家带来2019执业药师《药学专业知识一》讲义及例题:第十章,帮助大家学习掌握该科目。

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第九章 药物的体内动力学过程

一、药动学基本参数

1、药物转运的速度过程

①一级速度过程

速度与药量或血药浓度成正比。

②零级速度过程

速度恒定,与血药浓度无关(恒速静滴、控释)。

③受酶活力限制的速度过程(Michaelis-Menten型、米氏方程)

药物浓度高出现酶活力饱和。

——浓度对反应速度的影响!

2. 药动学常用参数

药动学参数 计算 含义
速率常数k(h-1、min-1) 吸收:ka尿排泄:ke
消除k=kb+kbi+ke+ …
速度与浓度的关系,体内过程快慢
生物半衰期(t1/2) t1/2 =0.693/k 消除快慢——线性不因剂型、途径、剂量而改变,半衰期短需频繁给药
表观分布容积(V) V=X/C 表示分布特性——亲脂性药物,血液中浓度低,组织摄取多,分布广
清除率 Cl=kV 消除快慢

二、非线性药动学

(酶、载体参与时出现饱和,速度与浓度不成正比)

线性、非线性那点事

药动学特征 线性 非线性
生物半衰期 t1/2固定,与剂量无关 不为常数,随剂量改变,剂量增加,t1/2延长
消除 线性,一级速率 非线性,不是一级速率
AUC、血药浓度 与剂量成正比 与剂量不成正比
其他 大部分药物 合并用药竞争酶或载体,影响动力学过程

四、非房室模式——矩

原理:药物输入机体后,其体内的转运是一个随机过程,具有概率性,C-T曲线可以看成是分布曲线

零阶矩 血药浓度-时间曲线下面积 血药浓度随时间变化过程
一阶矩 药物在体内的平均滞留时间(MRT) 药物在体内滞留情况
二阶矩 平均滞留时间的方差(VRT) 药物在体内滞留时间的变异程度

五、给药方案设计

1.一般原则——安全有效

2.方案内容:剂量、给药间隔时间、给药方法、疗程

3.影响因素:药理活性、药动学特性、患者个体因素

4.目的:靶部位治疗浓度最佳,疗效最佳,副作用最小

5.根据半衰期、平均稳态血药浓度设计

6.给药间隔τ=t1/2,5-7个t1/2达稳态,首剂加倍

7.生物半衰期短、治疗指数小:静滴

给药间隔τ=t1/2,5-7个t1/2达稳态,首剂加倍

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